MLN2238抑制 20S proteasome的糜蛋白酶样蛋白水解位点(β5)，IC50和Ki分别为3.4 nM和0.93 nM, 也抑制caspase样 (β1) 和胰蛋白酶样(β2) 蛋白水解位点, IC50分别为31和3500 nM。
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有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.8和 9.2 nM。
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LY411575是有效的γ-secretase抑制剂，IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞), 也抑制Notch分裂，IC50为0.39 nM。
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E7080 (Lenvatinib) 是多靶点抑制剂，最有效作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)，IC50为4 nM/5.2,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于 VEGFR2/3 比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。Phase 3。
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Remodelin是一种有效的acetyl-transferase NAT10抑制剂，CAS#1622921-15-6。
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AUY922 (NVP-AUY922)是高效的HSP90抑制剂，抑制HSP90α/β，IC50为13 nM /21 nM, 对HSP90家族成员GRP94 和TRAP-1具有稍弱的作用效果,与任何小分子HSP90配体紧密结合。Phase 1/2。
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Dacomitinib (PF299804, PF299)是有效的，不可逆pan-ErbB抑制剂, 最有效作用于EGFR，IC50为6 nM, 高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(抗Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。Phase 2。
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NVP-ADW742是IGF-1R抑制剂，IC50为0.17 μM, 作用于IGF-1R 比作用于InsR效果高16倍以上;对HER2, PDGFR, VEGFR-2, Bcr-Abl 和c-Kit几乎没有抑制活性。
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一种组胺H1拮抗剂和肥大细胞稳定剂，用作抗过敏药。
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Anidulafungin (LY303366), 一种echinocandin的衍生物, 抑制glucan synthase的活性, 用作抗真菌药，CAS#166663-25-8。
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