PF-04691502 是ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM 和16 nM,对Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38, 和 JNK几乎没有作用活性。Phase 2。
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AZD8330是新型,选择性的,非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂,IC50为7 nM。Phase 1。
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AZD8931 (Sapitinib) 是可逆的,ATP竞争性EGFR, ErbB2 和ErbB3抑制剂,IC50分别为4 nM, 3 nM 和4 nM,作用于NSCLC细胞比Gefitinib或 Lapatinib更有效,作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt更有效。Phase 1/2。
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Rucaparib (AG-014699, PF-01367338)是PARP抑制剂,Ki为1.4 nM。Phase 1/2。
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选择性NaV1.8 channel抑制剂,IC50为8 nM,抑制抗Tetrodotoxin的电流,比作用于人类NaV1.2,NaV1.3,NaV1.5,和 NaV1.7选择性高100倍以上。
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PF-04929113 (SNX-5422)是有效的,选择性HSP90抑制剂,Kd为41 nM,且诱导Her-2降解,IC50为37 nM。Phase 1/2。
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钠离子通道抑制剂,IC50为131 μM。
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一种多元酚,4-羟基苄醇的葡糖苷。
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中草药五味子(Turcz.)中含量最丰富的二苯并环辛二烯木酚素。
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一种防腐剂,可以有效抵抗大多数革兰氏阴性和阳性有机体。
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