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PF-184

CAS No. :

MCE 国际站：PF-184

产品活性：PF-184 是一种有效的、选择性的 IKK-2 抑制剂 (IC₅₀: 37 nM)，选择性优于 rhIKK-1、IKKi， 及 30 多种酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶。PF-184 可用于炎症研究，如哮喘和慢性阻塞性肺疾病。

研究领域：NF-κB

作用靶点：IKK

In Vitro: PF-184 (0.7 nM-10 μM, 1 h) displays inhibitory activity after successive washes of LPS-stimulated PBMC kinase activation.
PF-184 (1 h) broadly inhibits IKK-2-dependent inflammatory products in human disease-relevant cells (such as PBMC, neutrophils, airway epithelial cells, and airway endothelial cells), with IC₅₀ values ranging from 8 nM to 343 nM.
PF-184 (2 nM-10 μM, 1 h) inhibits IL-1β-induced TNF-α in a concentration-dependent manner in PBMCs.

In Vivo: PF-184 (Intratracheal administration, 0.3-2.5 mg/mL, 100 μL) dose-dependently inhibits neutrophil infiltration and BAL cell cytokine production in rat airway inflammation model.
PF-184 (i.v. 2 mg/kg or p.o. 5 mg/kg, rats) shows a T_1⁄2 (i.v.) value of 1 h, low oral bioavailability (5%), and high i.v. clearance (59 mL/min/kg).

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