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NF-κB-IN-16

CAS No. :

MCE 国际站：NF-κB-IN-16

产品活性：NF-κB-IN-16 (compound 9) 是 NF-κB 抑制剂与 Cisplatin (HY-17394) 的复合物 (Pt(IV) 复合物)，具有高效低毒的抗肿瘤活性。NF-κB-IN-16 可引起 DNA 损伤，诱导线粒体功能障碍，产生活性氧，并通过线粒体途径和内质网应激诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NF-κB-IN-16 有效抑制 NF-κB/MAPK 信号通路并破坏 PI3K/AKT 信号转导。NF-κB-IN-16 还在 A549 或 A549/CDDP 异种移植模型中优异的体内抗肿瘤效率和低毒性。

研究领域：NF-κB  |  Apoptosis

作用靶点：NF-κB  |  Apoptosis

In Vitro: NF-κB-IN-16 (compound 9) (5 μM; 24 h) induces apoptosis in A549 cells, exhibited cell cycle arrest at the S phase.
And NF-κB-IN-16 shows cytotoxicity against human cancer cells with IC₅₀s of 0.45 μM (HepG-2), 0.46 μM (HCT-116), 0.73 μM (MCF-7), and 0.29 μM (A549), respectively.
NF-κB-IN-16 (5 μM; 24 h) could induce DNA damage in A549 cells.

In Vivo: NF-κB-IN-16 (compound 9) (5, 13.9 mg/kg; ip; 21 d) showed excellent anti-tumor efficacy in the A549 xenograft nude mouse model, with an inhibition rate of 36.2 at two doses. % and 63.7%.
NF-κB-IN-16 also showed significant inhibitory effects on the A549/CDPP xenograft nude mouse model.

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